ጽሁፉ የኢሚዳዞሊን ተቀባይ ተዋናዮችን ባህሪ ያሳያል።
የልብን እና የደም ስር ስርአቶችን ርህራሄ የሚቆጣጠሩትን ማዕከላዊ ክፍሎችን የሚያዳክሙ መድሃኒቶች በዘመናዊው የደም ግፊት መድሀኒቶች መካከል ትልቅ ቦታ ይይዛሉ።
በአሁኑ ጊዜ የኢሚዳዞሊን ዓይነት ተቀባይ ተቀባይ ፅንሰ-ሀሳብን መሰረት በማድረግ ማእከላዊ እርምጃ የሚወስዱ ፀረ-ግፊት መድሐኒቶችን የማሻሻል ጉዳይ ወቅታዊ ነው። አራት የሚመረጡ ኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖኖሶች ቀድሞውኑ ተፈጥረዋል። መድሃኒቶቹ የሚመረቱት በተለያዩ የንግድ ስሞች ነው። የዚህ ቡድን ዋና ወኪሎች moxonidine (Cint, Physiotens) እና rilmenidine (Tenaxum, Albarel) ናቸው. እነዚህ በኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖኒስቶች ዝርዝር ውስጥ ያሉት በጣም ተወዳጅ መድሃኒቶች ናቸው።
ተግባራዊ ስፔስፊኬሽን እና ተቀባይዎችን መገኛ
ተቀባዮችimidazoline በአብዛኛው በሁለት ዋና ዋና ቡድኖች ይከፈላል I1 እና I2 ይባላሉ።
መመደብ፣ ትርጉማቸው እና ተግባራዊ ባህሪያቸው የበርካታ ሳይንሳዊ ጥናቶች መሰረት ነው።
I1-ተቀባይ የሆኑት የአንጎል ግንድ፣ኩላሊት፣የአድሬናል ሜዱላ ንጥረ ነገር ሴሎች፣ፕሌትሌትስ እና ቆሽት በኒውሮናል ሽፋን ውስጥ ይገኛሉ። የዘመናዊው የፀረ-ግፊት መከላከያ መድሃኒቶች ተጽእኖ ተያያዥነት ያለው የዚህ ዓይነቱ ዋነኛ ተቀባይ መነቃቃት በትክክል ነው. ዓይነት I2 ተቀባይ ሴሬብራል ኮርቴክስ ፣ ፕሌትሌትስ ፣ ጉበት እና የኩላሊት ሴሎች የነርቭ ሴሎች ውስጥ የተተረጎሙ ናቸው። ፋርማኮሎጂያዊ ተፅእኖ አለው ተብሎ የሚታሰበው ጠቀሜታቸው በጥቂቱ እስካሁን ተጠንቷል።
የኢሚዳዞሊን ተቀባይ ተቀባይ ተዋናዮች የአሠራር ዘዴን እናስብ።
የድርጊት ዘዴ
የፀረ-ሃይፐርቴንሲቭ መድኃኒቶች ዋነኛ ኢላማ I1 ኢሚዳዞሊን ማዕከላዊ ተቀባይ ሲሆን እነዚህም በሜዲላ ኦልሎንታታ ventrolateral rostral ክልል ውስጥ ይገኛሉ። የእነሱ ማግበር የመርከቦቹ ሞተር ማእከል ድምጽ መቀነስ ፣ የአዛኝ ነርቮች እንቅስቃሴ መቀነስ ፣ በዚህም ምክንያት የ norepinephrine adrenergic ነርቭ ሴሎች እንዲዳከሙ ያደርጋል። ከዚህ አሰራር በተጨማሪ የኢሚዳዞሊን I1 ተቀባይ ያላቸው በአድሬናል እጢዎች አድሬናሊን ምርት ቀንሷል። የእንደዚህ አይነት ተጽእኖ ውጤት የተቃዋሚ መርከቦች ድምጽ መቀነስ, የ myocardium እና bradycardia የኤሌክትሪክ መረጋጋት መጨመር ነው.
ከሌሎች ነገሮች በተጨማሪ የኢሚዳዞሊን ተቀባይ ተቀባይዎች በሽፋን ላይ ይገኛሉmitochondria of the epithelium of the tubules እና በኩላሊት ውስጥ።
የነሱ ማነቃቂያ (አብዛኞቹ ተመራማሪዎች እነዚህ ተቀባዮች ዓይነት I1 እንደሆኑ ያምናሉ) ፣ ይህም የሶዲየም ion መልሶ መሳብ እና የዲያዩቲክ ተፅእኖን ያስወግዳል ፣ እንዲሁም hypotensive ተጽእኖን በማግበር ውስጥ ይሳተፋል። ይህ ደግሞ የረኒን ምርት በመቀነሱ አመቻችቷል ይህም በከፊል የአዘኔታ ተጽእኖዎች በመቀነሱ ምክንያት ነው።
የፓንጀራ β-ደሴቶች ሴሎች ውስጥ ሲደሰቱ I1 ተቀባይ የኢንሱሊን ፈሳሽ እንዲጨምር ያደርጋል ይህም ለካርቦሃይድሬት ጭነት ምላሽ ይሰጣል እና ሃይፖግሊኬሚክ ተጽእኖ ያስከትላል።
በጣም ውጤታማ የሆኑትን የኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖኦተሮችን እናስብ።
Moxonidine (Cint, Physiotens)
መድሀኒቱ በα-adrenergic receptors ላይ ምንም ተጽእኖ የለውም ማለት ይቻላል እና በሜዲላ ኦብላንታታ ውስጥ I1 ኢሚዳዞሊን ተቀባይዎችን በመምረጥ ያስደስታል። በውጤቱም, የርህራሄው ውስጣዊ ቃና ይቀንሳል, በዚህ ምክንያት አጠቃላይ የደም ቧንቧ መከላከያው ይቀንሳል እና በመጠኑም ቢሆን የልብ ድካም ጥንካሬ እና ድግግሞሽ. የልብ ማስወጣት መጠን በተግባር አልተለወጠም. የ myocardial ኦክስጅን ፍላጎት መቀነስ. በሙከራ የተረጋገጠው እንዲህ ዓይነቱ የሞክሶኒዲን እርምጃ እንደ ካርዲዮፕሮቴክቲቭ ነው። በተቀላጠፈ እና ውጤታማ ዲያስቶሊክ እና ሲስቶሊክ ግፊት ይቀንሳል, በደም ውስጥ angiotensin-II, norepinephrine እና aldosterone ያለውን ደረጃ ይቀንሳል, renin እንቅስቃሴ. የሞክሶኒዲን ጠቃሚ ባህሪ በታካሚው ውስጥ ያለውን የልብ የደም ግፊት እድገት መከላከል እና መቀነስ ነው።
በተጨማሪበተጨማሪም, መድሃኒቱ የኢሚዳዞሊን የጣፊያ መቀበያ መቀበያ (ኢሚዳዞሊን) መነቃቃት ምክንያት, አብሮ የሚሄድ hypoglycemic ተጽእኖ አለው. እሱ የግሉኮስን ወደ ሴሎች ማድረስ ፣ የበለጠ ጠንካራ የ glycogen ውህደትን ይጨምራል። የሞክሲኒዲን የሊፕድ-ዝቅተኛ ተፅእኖ እንዲሁ ተስኗል።
የኋለኛው በጨጓራ እና አንጀት ትራክት ውስጥ (90% ገደማ) በትክክል ይዋጣል። በኩላሊቶች ውስጥ የሚወጣው በዋነኝነት ባልተለወጠ መልክ (በጉበት በኩል በመጠኑ ነው) ፣ ሆኖም ፣ መካከለኛ እና ቀላል የኩላሊት ውድቀት እንኳን ጉልህ የሆነ ድምር የለም። የዚህ ኢሚዳዞሊን ተቀባይ ተቀባይ ተቀባይ ሃይፖቴንሽን ውጤት ለአንድ ቀን ያህል ይቆያል። ለሞክሶኒዲን እና መውጣት ሲንድሮም የመለማመድ ልማድ አልተመዘገበም።
የዚህ መሳሪያ ምልክቶች
Symptomatic arterial hypertension እና hypertension በተለይ ከአይነት 2 የስኳር በሽታ mellitus እና ከመጠን ያለፈ ውፍረት ("ሜታቦሊክ ሲንድረም") ጋር ሲጣመር እንዲሁም የደም ግፊት ቀውሶችን ያስወግዳል።
የኢሚዳዞሊን ተቀባይ ተቀባይ ጠቋሚዎች ምንድ ናቸው? ሕክምናው የታቀደ ከሆነ, የሞክሶኒዲን የመጀመሪያ መጠን በቀን አንድ ጊዜ በጠዋት 0.2 ሚ.ግ (በአፍ ውስጥ ከምግብ በኋላ ወይም በኋላ). ከሁለት ሳምንታት በኋላ በቂ ያልሆነ ውጤታማነት, የመድሃኒት መጠን በጠዋት ወደ 0.4 mg ወይም ምሽት እና ጥዋት 0.2 ሚ.ግ. ከፍተኛው ነጠላ መጠን 0.4 mg, በቀን - 0.6 ሚ.ግ. የኩላሊት የማስወጣት ተግባር ከተዳከመ, አንድ ነጠላ መጠን 0.2 mg, በቀን (በሁለት መጠን ከተከፈለ) - ከፍተኛው 0.4 ሚ.ግ. መድሃኒቱ በምላስ ስር ሲወሰድ በተለይም ሙሉ በሙሉ እና በፍጥነት ይወሰዳልmoxonidine ለከፍተኛ የደም ግፊት ቀውሶች ሱቢሊሊ (አንድ ጊዜ 0.4 ሚ.ግ በተቀጠቀጠ ቅርጽ)፣ ከካልሲየም ቻናል ማገጃዎች ጋር ወይም በብቸኝነት በተለይም ከ isradipine ጋር ጥቅም ላይ ይውላል።
ውሂብ ከኒኪቲና ኤ.ኤን. በዚህ ሁኔታ, ከ 20 ደቂቃዎች በኋላ, እየቀነሰ እንደሚሄድ ያመልክቱ, እና ከአንድ ሰአት በኋላ - በጭንቅላቱ ላይ የጩኸት መጥፋት እና ራስ ምታት, ፊትን መታጠብ. ሲስቶሊክ ግፊት ቀስ በቀስ ከ19-20%፣ በ14-15 - ዲያስቶሊክ፣ በ8-10 - የልብ ምት ይቀንሳል።
በሞክሶኒዲን በሚታከምበት ወቅት ግፊት ያለማቋረጥ ክትትል ሊደረግበት ይገባል።
የጎን ምልክቶች
ይህ ኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖኖስ አልፎ አልፎ የማዞር ስሜት፣ orthostatic hypotension አያስከትልም። በአፍ ውስጥ ያለው የሆድ ክፍል መድረቅ ቀላል አይደለም, ከ 7-12% ታካሚዎች ብቻ ነው የሚከሰተው. አልፎ አልፎ፣ ትንሽ የማስታገሻ ውጤት አለ።
Contraindications
የሁለተኛ ወይም የሶስተኛ ዲግሪ የአትሪዮ ventricular blockade፣ የታመመ ሳይነስ ሲንድረም፣ ብራድካርክ (በደቂቃ ከ50 ቢት በታች)፣ አራተኛ ዲግሪ የደም ዝውውር ችግር፣ ከባድ የኩላሊት ውድቀት፣ ያልተረጋጋ angina፣ የሬይናድ በሽታ፣ የዕድሜ ምድብ እስከ 16 ዓመት (በ በአሁኑ ጊዜ መድሃኒቱን ለወጣቶች እና ለህፃናት ህክምና የመጠቀም ልምድ የለም) ፣ endarteriitis ፣ ጡት ማጥባት ፣ ፓርኪንሰኒዝም ፣ እርግዝና ፣ የሚጥል በሽታ ፣ ግላኮማ እና የአእምሮ ጭንቀት።
ይህ የተመረጠ ማዕከላዊ ኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖን ከሌሎች ወኪሎች ጋር እንዴት ይገናኛል?
ከሌሎች ንጥረ ነገሮች ጋር የሚደረግ መስተጋብር
ሌሎች የደም ግፊትን የሚከላከሉ መድሐኒቶች ተጽእኖ ያሳድጋል እና ከነሱ ጋር ሊጣመር ይችላል። β-blockers እና moxonidine በተመሳሳይ ጊዜ ሲወስዱ የመጀመሪያውን ማገጃውን መሰረዝ ይመረጣል. ብዙ ጊዜ ክሎኒዲን የአልኮል መጠጦችን, የእንቅልፍ ክኒኖችን እና ማስታገሻዎችን ተጽእኖ ያሳድጋል, ነገር ግን እንደዚህ አይነት ውህዶችን ማስወገድ የተሻለ ነው. ከ diuretics ጋር በደንብ ይሰራል። ሃይፖግሊኬሚክ መድኃኒቶችን ውጤት ሊጨምር ይችላል።
ሌላ imidazoline I1 ተቀባይ አግኖን ከዚህ በታች ተብራርቷል።
ሪልሜኒዲን (ተናክሱም፣ አልባሬል)
የኦክሳዞሲን መገኛ የሆነው ወኪሉ ከኢሚዳዞሊን I1 ተቀባይ ጋር በአንጎል ውስጥም ሆነ በዳርቻው ላይ ያለው የእርስበርስ ተግባር ጨምሯል። የሂሞዳይናሚክ መዋቅር hypotensive ተጽእኖ በአጠቃላይ በአጠቃላይ ከዳርቻው የደም ቧንቧ መከላከያ መቀነስ ጋር የተያያዘ ነው. ሞኖቴራፒ ከሪልሜኒዲን ጋር በ 70% የደም ግፊት በሽተኞች ውስጥ ውጤታማ የግፊት ቁጥጥርን ይፈቅዳል። አብዛኛውን ጊዜ ሃይፖቴንሲቭ ተጽእኖ በፍጥነት እና ያለችግር ይደርሳል፣በቆይታው ምክንያት ቀኑን ሙሉ በቋሚነት ተጠብቆ ቀኑ ላይ ይደርሳል።
Agonist የኢሚዳዞሊን ተቀባይ የደም ግፊት መጨመር ከቲያዛይድ ዳይሬቲክስ ፣አንጎቲንሲን የሚቀይር ኢንዛይም አጋቾች ፣ β-blockers የከፋ አይደለም ፣በከፍተኛ መቻቻል እና በትንሽ የጎንዮሽ ጉዳቶች ይለያያሉ። ከላይ የተጠቀሱትን ገንዘቦች በቂ ያልሆነ ውጤታማነት ሲጠቀሙ መጠቀም ይመከራል. ስለ ሪልሜኒዲን ሜታቦሊዝም ገለልተኝነቱ መነገር አለበት - በ ላይ ጠቃሚ ተጽእኖተግባራዊ የኩላሊት ሁኔታ፣ የማይክሮአልቡሚናሪያ መቀነስ፣ በሊፕዲድ እና በካርቦሃይድሬት ሜታቦሊዝም ላይ ምንም አሉታዊ ለውጦች የሉም።
በአፍ ሲወሰዱ ሙሉ በሙሉ እና በፍጥነት ወደ ውስጥ ሲገቡ መድሃኒቱ በጉበት ውስጥ ሲያልፍ ምንም አይነት ውጤት አይኖረውም። ሪልሜኒዲን በደንብ ሜታቦሊዝድ የለውም፣ በብዛት በሽንት ውስጥ ይወጣል፣ መድሃኒቱን ከአንድ አመት በላይ በሚጠቀሙ ታካሚዎች ላይ ያለው ትኩረቱ የተረጋጋ ነው።
መቼ ይታያል?
ከፍተኛ የደም ግፊት ደም ወሳጅ ቧንቧዎች፣ አረጋውያን ታካሚዎችን ጨምሮ፣ የኩላሊት ችግር ያለባቸው፣ የስኳር በሽታ mellitus፣ creatinine clearance ቢያንስ 15 ml በደቂቃ።
መድሀኒቱ ብዙ ጊዜ በቀን አንድ ጡባዊ (1 mg) ከምግብ በፊት ይሰጣል። የ hypotensive ተጽእኖ በአንድ ወር ውስጥ በቂ ካልሆነ, መጠኑን በቀን ወደ ሁለት ጽላቶች (ጥዋት እና ማታ) መጨመር ጥሩ ነው. ቴራፒው ረጅም እስከ ብዙ ወራት ሊቆይ ይችላል. በተመሳሳይ ጊዜ፣ ስረዛው ቀስ በቀስ መሆን አለበት።
በጣም አልፎ አልፎ፣በሪልሜኒዲን ምክንያት ስሜቱ ይቀንሳል፣እንቅልፍ እና የልብ ምት ይረበሻል፣የ epigastric ምቾት እና አስቴኒያ ይታያል። በተለዩ ሁኔታዎች ውስጥ ተቅማጥ ወይም የሆድ ድርቀት, ማሳከክ, የቆዳ ሽፍታ, ቀዝቃዛ እግሮች እና እጆች ይመዘገባሉ. ደረቅ አፍ የለም ማለት ይቻላል::
የሪልሜኒዲን አጠቃቀምን የሚከለክሉ ነገሮች
እርግዝና፣ ከባድ የኩላሊት ውድቀት፣ ጡት ማጥባት፣ ከባድ ድብርት። በቅርብ ጊዜ myocardial infarction ወይም cerebrovascular አደጋ ላጋጠማቸው ታማሚዎች መድሃኒቱን ሲሾሙ ልዩ ጥንቃቄ መደረግ አለበት።
ከሌሎች ጋር መስተጋብርንጥረ ነገሮች
ሪልሜኒዲንን ከፀረ-ጭንቀት መድኃኒቶች ጋር ከተለያዩ የአሠራር ዘዴዎች ጋር ማዋሃድ አይቻልም - tricyclic እና MAO inhibitors (በመጀመሪያው ሁኔታ hypotensive ተጽእኖ ተዳክሟል)። መድሃኒቱን ከአልኮል ጋር ከማዋሃድ ይቆጠቡ።
በማጠቃለያ የፋርማሲዳይናሚክስ ተመሳሳይነት ቢኖረውም በተለያዩ መራጮች የኢሚዳዞሊን I1 ተቀባይ አካላት መካከል ከፍተኛ ልዩነቶች እንዳሉ መነገር አለበት። እነዚህን መድሃኒቶች የመጠቀም ልምድን ከግምት ውስጥ በማስገባት ሰፊው ወደ ተግባር መግባታቸው የደም ወሳጅ የደም ግፊት ሕክምናን በተለይም በስኳር በሽታ በሚታጀብበት ጊዜ ደህንነትን እና ውጤታማነትን ለመጨመር ትልቅ መጠባበቂያ ነው።
ኢሚዳዞሊን ተቀባይ አግኖስቲክ መድኃኒቶች እንዴት እንደሚሠሩ ተመልክተናል።
