የአዲሱ ትውልድ ፀረ-leukotriene መድኃኒቶች፡ የምርጦቹ ዝርዝር

2024 ደራሲ ደራሲ: Curtis Blomfield | [email protected]. ለመጨረሻ ጊዜ የተሻሻለው: 2024-01-02 05:36

Antileukotriene መድኃኒቶች ተላላፊ ወይም አለርጂ ያለበትን እብጠትን የሚቀንሱ መድኃኒቶች አዲስ ክፍል ናቸው።

የእነዚህን መድሀኒቶች የድርጊት መርሆ ለመረዳት ሉኪዮተሪኖች ምን እንደሆኑ መረዳት ተገቢ ነው።

Leukotrienes

የእሳት ማጥፊያ ሂደቶች አስታራቂዎች ናቸው። እንደ ኬሚካላዊ አወቃቀራቸው፣ በአራኪዶኒክ አሲድ የሚፈጠሩ ፋቲ አሲድ ናቸው።

Leukotrienes በብሮንካይያል አስም እድገት ውስጥ ይሳተፋሉ። እንዲሁም ሂስታሚን, እነሱ ወዲያውኑ አይነት የአለርጂ ምላሾች አስታራቂ ናቸው. ሂስተሚን ፈጣን ነገር ግን የአጭር ጊዜ ብሮንሆስፓስም ሊያስከትል ይችላል፣ሌኪዮትሪኔስ ደግሞ የዘገየ እና ረዘም ያለ spasm ያስከትላል።

የAntileukotriene መድኃኒቶች እንዴት ይመደባሉ?

የሚከተሉት ሉኮትሪኔኖች በአሁኑ ጊዜ ተከፋፍለዋል፡ A₄፣ B₄፣ C₄፣ D 4_{፣ ኢ}4_።

የሌኩቶሪነሶች ውህደት የሚመጣው ከአራኪዶኒክ አሲድ ነው። በ 5-lipoxygenase ወደ leukotriene ይቀየራል.አ₄። ከዚያ በኋላ የካስኬድ ምላሽ ይከሰታል፣ በዚህም ምክንያት የሚከተሉት ሉኮትሪነስ B₄-C₄-D₄ -ኢ 4_{። የዚህ አይነት ምላሽ የመጨረሻ ውጤት LTE}4 _{ነው። ነው።}

LTE₄፣ D₄፣ ኢ_{4 የብሮንቶኮንስተርክተር ሊያመጣ እንደሚችል ተረጋግጧል። ውጤት ፣ የንፋጭ ፈሳሽ መጨመር ፣ ለ እብጠት እድገት አስተዋጽኦ ያደርጋል ፣ የ mucociliary ማጽዳትን ይከለክላል።}

B₄፣ D₄፣ ኢ_{4 ኬሞታቲክ እንቅስቃሴ አላቸው፣ ያም ማለት፣ ሊሳቡ ይችላሉ። በእብጠት ሂደት አካባቢ ኒውትሮፊል እና eosinophils።}

ሳይንቲስቶች አረጋግጠዋል leukotrienes የሚመነጩት በማክሮፋጅስ፣ማስት ሴል፣ኢኦሲኖፊል፣ኒውትሮፊል፣ቲ-ሊምፎይተስ ሲሆን እነዚህም በእብጠት ምላሽ ውስጥ በቀጥታ ይሳተፋሉ። ፀረ-ሌኮትሪን መድኃኒቶች በብሮንካይያል አስም ውስጥ ብዙ ጊዜ ጥቅም ላይ ይውላሉ።

ሴሎች ከአለርጂው ጋር ከተገናኙ በኋላ እና የአየር መተላለፊያ መንገዶች ከቀዘቀዙ ወይም የአካል ብቃት እንቅስቃሴ ካደረጉ በኋላ የኤል.ቲ. ማለትም፣ ውህደት የሚጀምረው የብሮንካይተስ ይዘት ኦዝሞላርነት ሲጨምር ነው።

አራት የመድኃኒት ቡድኖች

በአሁኑ ጊዜ አራት ቡድኖች ብቻ የሚታወቁት አንቲሉኮትሪን መድኃኒቶች ብቻ ናቸው፡

"Zileuton"፣ እሱም የ5-lipoxygenase ቀጥተኛ መከላከያ ነው።
የ FLAP አጋቾች የሆኑ ዝግጅቶች፣ይህን ፕሮቲን ከአራኪዶኒክ አሲድ ጋር የማገናኘት ሂደትን ይከላከላል።
ዛፊርሉካስት፣ ፖቢሉካስት፣ ሞንቴሉካስት፣ ፕራንሉካስት፣ ቨርሉካስት፣ እነሱም የሰልፊዶፔፕታይድ ተቀባይ ተቀባይ ተቃዋሚዎች ናቸው።leukotrienes።

Leukotriene B ተቀባይ ተቃዋሚዎች_4።

የመጀመሪያው ቡድን Antileukotriene መድኃኒቶች እና የሦስተኛው ቡድን ወኪሎች በብዛት የተጠኑ ናቸው። የእነዚህን ቡድኖች ተወካዮች በጥልቀት እንመልከታቸው።

Zileuton

Zileuton የሚቀለበስ የ5-lipoxygenase መከላከያ ነው። የሰልፊዶፔፕቲድ LT እና LT B_{4 መፈጠርን መግታት ይችላል። መድሃኒቱ እስከ አምስት ሰአታት የሚቆይ ብሮንካዶላሪቲክ ተጽእኖ ሊኖረው ይችላል. እንዲሁም ለቅዝቃዛ አየር ወይም "አስፕሪን" መጋለጥ የሚያስከትለውን የብሮንካይተስ spasm መከሰት መከላከል ይችላል።}

በርካታ ጥናቶች እንደሚያረጋግጡት Zileuton በብሮንካይያል አስም ለሚሰቃዩ ታካሚዎች ከአንድ እስከ ስድስት ወራት የሚቆይ የታዘዘለትን የታካሚውን የመተንፈስ β2-agonists እና glucocorticoids ፍላጎት ይቀንሳል። አንድ ነጠላ መጠን Zileuton ማስነጠስ ይከላከላል እና የአፍንጫ የአለርጂ መርፌ ከተከተቡ በኋላ በአለርጂ የሩማኒተስ ለሚሰቃዩ በሽተኞች የአፍንጫ መተንፈስ መዘጋትን ይከላከላል።

የስድስት-ሳምንት ቴራፒ "ዚሌውቶን" በአቶፒክ አስም ባለባቸው ታካሚዎች ላይ ከፍተኛ ውጤት አሳይቷል። ዶክተሮች የኢሶኖፊል እና የኒውትሮፊል ደረጃን በጥራት መቀነስ ያስተውላሉ. የቲሞር ኒክሮሲስ ፋክተር ከአለርጂ ምርመራ በኋላ በብሮንቶልቪላር ዓይነት ላቫጅ ፈሳሽ ውስጥ ቀንሷል። ስለ antileukotriene መድኃኒቶች ልዩ የሆነውየተግባር ዘዴው በዚህ ላይ የተመሰረተ ነው።

"Zileuton" የግማሽ ህይወቱ በሚከሰትበት አጭር ጊዜ ተለይቶ ይታወቃል። ይህም መድሃኒቱ በቀን እስከ አራት ጊዜ በበቂ ሁኔታ መወሰድ እንዳለበት ይጠቁማል. በተጨማሪም "Zileuton" የቲዮፊሊሊን ማጽዳትን ዝቅ ማድረግ ይችላል. ቲኦፊሊሊን እና ዚሊውቶን በትይዩ መወሰድ ካለባቸው ይህ ግምት ውስጥ መግባት አለበት. ያም ማለት የመጀመሪያው መጠን መቀነስ አለበት. "Zileuton" ለረጅም ጊዜ የታዘዘ ከሆነ የጉበት ኢንዛይሞች ደረጃ መከታተል አለበት.

ነገር ግን አዲስ ትውልድ አንቲሉኮትሪን መድሐኒቶች አሉ፣ዝርዝራቸው ከዚህ በታች ቀርቧል።

የsulfidopeptide leukotrienes ተቃዋሚዎች ማለት በጣም የተመረጡ ተፎካካሪዎች እና ሊቀለበስ የሚችል የLT ተቀባዮች D_{4 ናቸው። እነዚህ መድሃኒቶች ፕራንሉካስት፣ ዛፊርሉካስት፣ ሞንቴሉካስት ይገኙበታል።}

አኮላት (ዛፊርሉካስት)

"Zafirlukast" aka "Acolat" የዚህ አንቲሉኮትሪን ንጥረ ነገሮች ቡድን በጣም የተጠና መድሃኒት ነው። በተጨማሪም ብሮንካዶላይተር እንቅስቃሴ አለው. ውጤቱ በጣም ረጅም ጊዜ ይቆያል, እስከ አምስት ሰዓታት ድረስ. "Zafirlukast" ከአለርጂ ጋር በሚተነፍሱበት ጊዜ የአስም ምላሽን መከላከል ይችላል. በብርድ አየር, በአስፕሪን, በአካል ብቃት እንቅስቃሴ እና በቆሻሻ መበከል ምክንያት የሚቀሰቅሰውን ብሮንሆስፕላስምን በመከላከል ረገድ ውጤታማነቱ ተረጋግጧል. ይህ መድሃኒት እና ሞንቴሉካስት ይችላሉየ β2-agonists ብሮንካዶላይተር እንቅስቃሴን ያሳድጉ።

"Acolat" ("Zafirlukast") ጥሩ የመሳብ ችሎታ አለው, በደም ውስጥ ያለው ትኩረት ከፍተኛው ከአስተዳደሩ ከሶስት ሰዓታት በኋላ ይደርሳል. የግማሽ ህይወቱ ከ Zileuton ትንሽ ረዘም ያለ ነው, እና 10 ሰአት ነው. በተጨማሪም, የቲዮፊሊን ማጽዳትን አይጎዳውም. ይህ መድሃኒት ከምግብ በፊት ከአንድ ሰአት በፊት ወይም ከሁለት ሰአት በኋላ መወሰድ አለበት, ምክንያቱም ምግብ የመምጠጥ አቅሙን በእጅጉ ይቀንሳል. ወኪሉ በታካሚዎች በደንብ ይታገሣል።