የሂስተሚን ኤች1 ተቀባይ ማገጃዎች (በአህጽሮት AGP) የሰው ልጅን ለሰባ ዓመታት ያህል ሲያገለግሉ ቆይተዋል። ሁልጊዜ በሕክምና ውስጥ ተፈላጊ ናቸው. ከዚህ ዳራ አንጻር፣ በቅርብ ጊዜ ያለ ሐኪም ማዘዣ ጥቅም ላይ ውለዋል፣ ይህም አስደንጋጭ ነው። ብዙውን ጊዜ እንዲህ ያሉ ማገጃዎች የአለርጂ በሽታዎችን ለማከም ያገለግላሉ, ሆኖም ግን, እንደ ብሮንካይተስ, የሳንባ ምች እና ራስን በራስ የመሙያ ሂደቶችን የመሳሰሉ በሽታዎች ውስብስብ ሕክምና ውስጥ ጥቅም ላይ ይውላሉ, በእርግጥ ስለ አመጣጥ ዘመናዊ ዕውቀትን ይቃረናሉ.
በመቀጠል H1 histamine receptor blockersን ጠለቅ ብለን እንመርምር፣ ባህሪያቸው ምን እንደሆነ እንወቅ፣ እና በተጨማሪ የትኛው የሁለተኛው ትውልድ እንደሆነ እንወቅ።
ፍቺ፡ ተቀባይ ማገጃዎች ምንድናቸው?
H1-histamine receptor blockers መድኃኒቶች ናቸው። በመለቀቁ ላይ ተጽእኖ የሚያሳድሩ ብዙ መድሃኒቶች አሉ, እና በተጨማሪ, ተለዋዋጭነት, ኪኔቲክስ እና ሂስታሚን ሜታቦሊዝም.እነዚህም በተለይም ፊዚዮሎጂያዊ እና የተገላቢጦሽ ሂስታሚን አግኖኖሶችን ያካትታሉ።
ከታሪክ አንጻር "አንቲሂስታሚን" የሚለው ቃል የሚያመለክተው H1-histamine ተቀባይዎችን የሚከለክሉ መድኃኒቶችን ነው። ከ 1937 ጀምሮ, ቀደም ሲል የተዋሃደ ውህድ ፀረ-ሂስታሚን ተጽእኖ ለመጀመሪያ ጊዜ በሙከራ ከተረጋገጠ, ከህክምናው ፀረ-ሂስታሚን መድሃኒቶች መሻሻል ጋር እድገቶች እየተካሄዱ ናቸው. አሁን የእነዚህን የህክምና መሳሪያዎች ገፅታዎች ወደ ግምት እንሂድ።
የእነዚህ ገንዘቦች ባህሪዎች
በርካታ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ሂስታሚን በሰው ልጅ የመተንፈሻ አካላት፣ቆዳ እና አይን ተቀባይ ላይ በሚያመጣው ተጽእኖ ምክንያት የአለርጂ ምልክቶችን እንደሚያመጣ እና የሂስታሚን ኤች 1 ተቀባይ ተቀባይዎችን መርጦ የሚከለክሉት አንቲሂስታሚን መድሀኒቶች ቆም ብለው መከላከል ይችላሉ።
አብዛኞቹ ፀረ-ሂስታሚን መድኃኒቶች እንደ የተለየ ቡድን የሚለዩ በርካታ ፋርማኮሎጂያዊ ባህሪያት አሏቸው። እነዚህም በፀረ-ፕረሪቲክ, በሆድ ውስጥ ማስታገሻ, ፀረ-ኤስፓስቲክ, አንቲኮሊንርጂክ, ፀረ-ሴሮቶኒን, ማስታገሻ እና የአካባቢ ማደንዘዣ ባህሪያት, እና በተጨማሪ, በሂስታሚን-የተሰራ ብሮንካይተስ spasm መከላከል. አንዳንዶቹ የሚታወቁት በሂስታሚን እገዳ ሳይሆን በመዋቅር ባህሪያት ነው።
የፉክክር መከልከል ዘዴ
አንቲሂስታሚን መድሃኒቶች የሂስታሚን ተጽእኖን ሊገድቡ ይችላሉ።የ H1 ተቀባዮች በተወዳዳሪ እገዳ ዘዴዎች ላይ። ነገር ግን ለእነዚህ ተቀባዮች ያላቸው ቅርርብ ከሂስታሚን ጋር ሲወዳደር በጣም ያነሰ ነው. ስለዚህ እነዚህ መድሃኒቶች ሂስታሚን ከተቀባዩ ጋር የተቆራኘውን ማስወገድ አይችሉም።
የተለቀቁ እና ያልተያዙ ተቀባይዎችን ብቻ ነው ማገድ የሚችሉት። በዚህ መሰረት የኤች 1 አይነት አጋጆች አፋጣኝ የአለርጂ ምላሽን ለመከላከል በጣም ውጤታማ ሲሆን ቀደም ሲል የተከሰተው ምላሽ ደግሞ አዲስ የሂስታሚን ክፍል እንዳይወጣ ይከላከላል።
በኬሚካላዊ አወቃቀራቸው አብዛኛዎቹ እነዚህ መድሃኒቶች በአሚኖች የተከፋፈሉ በስብ ውስጥ የሚሟሟ እና ተመሳሳይ መዋቅር ያላቸው ናቸው። ዋናው ነገር በአሮማቲክ ወይም በሄትሮሳይክሊክ ቡድን ይወከላል. በናይትሮጅን, በካርቦን ወይም በኦክሲጅን ሞለኪውል እርዳታ ከአሚኖ ቡድን ጋር የተገናኘ ነው. ዋናው አንቲሂስተሚን እንቅስቃሴ ክብደትን ከአንዳንድ የንጥረ ነገሮች ባህሪያት ጋር ይወስናል. አጻጻፉን ማወቅ የመድሃኒት ጥንካሬን ከውጤቶቹ ጋር በቅድሚያ መወሰን ይቻላል, ለምሳሌ, ወደ ደም-አንጎል እንቅፋቶች ውስጥ የመግባት ችሎታ መመስረት ይቻላል. በመቀጠል ምን አይነት መድሃኒቶች እንደሚከፋፈሉ ይወቁ።
የተቃዋሚዎች አይነቶች
በርካታ የH1 histamine receptor antagonists አሉ፣ ምንም እንኳን አንዳቸውም ዛሬ በአጠቃላይ ተቀባይነት ያላቸው አይደሉም። እንደ አንድ ታዋቂ ምደባ, ፀረ-ሂስታሚን መድሐኒቶች የመጀመሪያዎቹ እና መድሃኒቶች ተከፋፍለዋልሁለተኛ ትውልድ።
የመጀመሪያው ትውልድ የሆኑትን ኤች 1 ሂስታሚን ተቀባይዎችን የሚከለክሉ መድኃኒቶች አብዛኛውን ጊዜ ሴዴቲቭ (በዋና የጎንዮሽ ጉዳት ላይ የተመሰረቱ) ይባላሉ፣ በተቃራኒው የሁለተኛው ትውልድ ንብረት የሆኑ ማስታገሻ የሌላቸው መድኃኒቶች። በአሁኑ ጊዜ የሦስተኛው ትውልድ ተነጥሎ በመታየት ላይ ሲሆን ይህም በመሠረቱ አዳዲስ መድሃኒቶችን በአክቲቭ ሜታቦላይትስ መልክ ያካትታል, ይህም ከፍተኛ ፀረ-ሂስታሚን እንቅስቃሴ በተጨማሪ, የማስታገሻ ውጤት አለመኖር እና የሁለተኛ-ትውልድ መድሐኒቶች የ cardiotoxic ተጽእኖዎች ያሳያሉ.
በተጨማሪም በኬሚካላዊ አወቃቀሩ (በአብዛኛዉ በኤክስ ቦንድ ላይ የተመሰረተ) ፀረ-ሂስታሚን መድሐኒቶች በተለያዩ ምድቦች ይከፈላሉ፡- ኢታኖላሚን ከኤቲሊንዲያሚን፣ አልኪላሚንስ፣ ኩዊኑክሊዲን ተዋጽኦዎች፣ አልፋካርቦሊን፣ ፒፔራዚን፣ ፊኖቲያዚን እና ፒፔሪዲን ጋር።
H1 histamine receptor blockersን በበለጠ ዝርዝር እንመልከት።
የመጀመሪያ እና ሁለተኛ ትውልድ መድኃኒቶች
ስለዚህ የመጀመርያው ትውልድ መድኃኒቶች በዲፌንሀድራሚን፣በናድሪል፣ዶክሲላሚን፣አንታዞሊን፣ሜፒራሚን፣ኩይፈናዲን፣ሴኪፈናዲን፣ሱፕራስቲን እና ሌሎችም ያሉ የሕክምና ምርቶችን ያካትታሉ።
የ H1 ሂስተሚን ተቀባይ ማገጃዎች የ2ኛው ትውልድ አኪሪቫስቲን ከአስቴሚዞል፣ ዲሜንቴንደን፣ ኦክሶታሚድ፣ ተርፈናዲን፣ ሎራታዲን፣ ሚዞላስቲን፣ ሶቬቶል፣ ክላሪቲን፣ "ኬስቲን" እና ሌሎችም ያካትታሉ።
Loratadine እንደ ሁለተኛው ትውልድ በጣም ውጤታማ ፀረ-ሂስታሚን
በሰፊው ተተግብሯል።የሁለተኛው ትውልድ መድሃኒት በአሁኑ ጊዜ ሎራታዲን የተባለ መድሃኒት ነው. የዚህ መድሃኒት ፀረ-ሂስታሚን ተጽእኖ ከስምንት እስከ አስራ ሁለት ሰአታት በኋላ ከፍተኛ ደረጃ ላይ ይደርሳል. ከሃያ አራት ሰአታት በላይ ይቆያል. ይህ መሳሪያ በደንብ የተጠና ነው, እና በበሽተኞች ላይ ብዙም አሉታዊ ምላሽ እንደሚሰጥ መናገር ተገቢ ነው. የመድኃኒቱ መጠን በቀጥታ በእድሜ ላይ የተመሰረተ ነው፣ እና በተጨማሪ፣ በሰውነት ክብደት ላይ።
ገባሪ ሜታቦላይት - ምንድነው?
የH1 histamine receptor blockers ንቁ ሜታቦላይት መድሃኒቱ በሰውነት ከተሰራ በኋላ የሚሰራው የመድኃኒቱ አይነት ነው። ከላይ የተጠቀሱት አብዛኛዎቹ መድሃኒቶች እንደ አንድ ደንብ በጉበት ውስጥ ይሰብራሉ, ከዚያም አስፈላጊውን የሕክምና ውጤት በመተግበር ረገድ በጣም ጠቃሚ ሚና የሚጫወቱ የሜታቦሊዝም ዓይነቶች መፈጠር ይጀምራሉ. የጉበት ተግባራት ከተዳከሙ አንዳንድ መድሃኒቶች በሰው አካል ውስጥ ሊከማቹ ይችላሉ, ይህም በኤሌክትሮክካሮግራም ላይ ያለው የ QT ክፍተት እንዲራዘም እና የአ ventricular pirouette tachycardia ተጨማሪ እድገትን ያመጣል.
የመድኃኒት አጠቃቀም ዋና ምልክቶች
እንዲህ ያሉ መድኃኒቶችን ለታካሚዎች ለማዘዝ ዋናው ማሳያ በተለያዩ የአቶፒክ dermatitis መልክ፣ የአለርጂ ምላሾች፣ urticaria፣ የነፍሳት ንክሻዎች፣ ወዘተ በመኖሩ የጤንነት መዛባት ነው። መድሃኒቶች የሚከለክሉት ነውበሰውነት ውስጥ ሂስታሚን ተቀባይ. ለዚህ ዘዴ ምስጋና ይግባውና ለአለርጂ መገለጫዎች እድገት ተጠያቂ የሆኑት ባዮሎጂያዊ ንቁ አካላት ወደ ደም እና ቲሹ መውጣቱ ይቆማል ወይም ይቀንሳል።
ስለዚህ ለአለርጂዎች ሕክምና በጣም የተለመዱት የመድኃኒት ቡድን ፀረ-ሂስታሚንስ ናቸው። እነዚህ መድሃኒቶች በአለርጂ ምላሾች ወቅት የሚፈጠረውን ሂስታሚን ይከላከላሉ. ስለዚህ ፣ በአንድ ሰው ውስጥ የአለርጂ ክሊኒካዊ መገለጫዎች ከሌሉ እንደዚህ ያሉ መድኃኒቶች ለመከላከያ መወሰድ የለባቸውም ፣ ምክንያቱም በቀላሉ ምንም የሚሠሩት ነገር ስለሌለ። ይህ የመድኃኒት ምድብ በፋርማኮሎጂ መስክ ውስጥ በጣም ጥንታዊ ከሆኑት አንዱ ነው። ከመካከላቸው የመጀመሪያዎቹ ባለፈው ክፍለ ዘመን በአርባዎቹ ውስጥ የተዋሃዱ መሆናቸውን ልብ ሊባል ይገባል። ዛሬ፣ የእነዚህ መድሃኒቶች ሶስት ትውልዶች አሉ።
